Пирацетам

Международное непатентованное название
Торговое название
Регистрационный номер Б-250-95 № 30202

Описание

Капсулы белого цвета № 0. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Дополнительные поля

a:2:{s:5:"VALUE";a:0:{}s:11:"DESCRIPTION";a:0:{}}

Клинико-фармакологическая группа

Неврология

Код в 1С

09321910718

Инструкция по применению

Капсулы 400 мг

Единица хранения остатков

тыс.упак

Фармакотерапевтическая группа

Ноотропное средство

Торговое название

Пирацетам

Международное непатентованное название

пирацетам

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

на одну капсулу: Активное вещество: пирацетам - 400 мг. Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния карбонат. Капсулы желатиновые (титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота, желатин).

Код ATX

[N06BX03]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Пирацетам – ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает усло-вия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздей-ствуя на реологические характеристики крови, не вызывая при этом вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентра-цию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α- и β-активности, снижением δ-активности). Пирацетам способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в соста-ве комплексной терапии. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации. Фармакокинетика Абсорбция После приёма внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из же-лудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приёма пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmax) дос-тигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозго-вой жидкости. Распределение Объём распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также ге-модиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам изби-рательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, те-менных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Метаболизм Не метаболизируется. Выведение Период полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч, а из спинномозговой жидкости – 8,5 ч. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизменённом виде почками. Экскреция почками почти полная (> 95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания к применению

– Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; – Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

– Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата; – геморрагический инсульт; – терминальная стадия хронической почечной недостаточности; – болезнь Гентингтона.

Применение при беременности

Беременность Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Ис-следования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беремен-ность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом. Кормление грудью Пирацетам проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пираце-тамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приёма пищи или натощак. Капсулы проглатывают, не разжёвывая, запивая водой. При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях По 2,4-4,8 г/сут (6-12 капсул в сутки) в несколько приёмов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут (6 капсул в сутки) в 2-3 приёма, возможен приём 1,2 г/сут (3 капсулы в сутки). Лечение кортикальной миоклонии Лечение начинают с 7,2 г в сутки (18 капсул в сутки), повышая её на 4,8 г (12 капсул) каждые 3-4 дня вплоть до 24 г (60 капсул), разделённых на 2-3 приёма. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г (3 капсулы) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса – каждые 3-4 дня). При невозможности перорального приёма препарат вводят внутривенно в той же дозе. Пожилые пациенты Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже «Почечная недостаточность»). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина. Почечная недостаточность Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста. Дозу пирацетама следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:                           [140 – возраст (годы)] × масса тела (кг) КК (мл/мин)= ---------------------------------------------------                                        72 × ККсыворот (мг/дл) Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85. Функция почек Клиренс креатинина (мл/мин) Режим дозирования Норма > 80 Стандартная доза в 2-4 приёма Лёгкая почечная недостаточность 50-79 2/3 стандартной дозы в 2-3 приёма Средняя почечная недостаточность 30-49 1/3 стандартной дозы в 2 приёма Тяжёлая почечная недостаточность < 30 1/6 стандартной дозы однократно Терминальная почечная недостаточность - Противопоказано Печёночная недостаточность Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше «Почечная недостаточность»).

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системноорганным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Передозировка

Симптомы Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приёме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы. Лечение При значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфи-ческого антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая мо-жет включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для выведения пирацетама со-ставляет 50-60 %.

Применение с другими лекарственными препаратами

Гормоны щитовидной железы При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодти-ронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна. Аценокумарол Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рециди-вирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокума-рола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, рав-ного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пи-рацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение        β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VШ: C; VIII: vW: Ag; VШ: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы. Фармакокинетические взаимодействия Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарствен-ных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизменённом виде с мочой. В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты ци-тохрома Р450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), веро-ятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны. Противосудорожные средства Приём пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и ми-нимальную концентрацию. Алкоголь Одновременный приём с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приёме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась. Фармацевтическая совместимость Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у паци-ентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Почечная недостаточность Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Пожилые пациенты При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы. Отмена терапии При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, по-скольку это может вызвать возобновление приступов. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы

Форма выпуска

Капсулы 400 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 60, 80, 100 капсул в банки полимерные. Каждую банку, 2, 6, 8, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

по рецепту