Винпоцетин-АКОС

Международное непатентованное название
Торговое название
Регистрационный номер DV № 15-00442

Дополнительные поля

a:2:{s:5:"VALUE";a:0:{}s:11:"DESCRIPTION";a:0:{}}

Клинико-фармакологическая группа

Неврология

Инструкция по применению

концентрат для приготовления раствора для инфузии 5 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

психостимулирующее и ноотропное средство

Торговое название

Винпоцетин-АКОС

Международное непатентованное название

винпоцетин

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл. По 2 мл, 5 мл, или 10 мл в ампулы светозащитного стекла. По 10 ампул помещают в каробку из картона. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. 1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Состав

на 1 мл:  Действующее вещество: винпоцетин – 5,0 мг;  Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота – 0,5 мг, бензиловый спирт – 10,0 мг, сорбитол (сорбит) – 100,0 мг, вин-ная кислота – 5,0 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) – 1,0 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Код ATX

N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальцийзави-симую фосфодиэстеразу; повышает концен-трации аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинтрифосфата (АТФ) в головном мозге. Усиливает обмен норадреналина и серото-нина в головном мозге, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Улучшает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер. Фармакокинетика Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме - 10-20 нг/мл, объем распределения - 5,3 л/кг. При введении крысам радиоактивно мече-ного винпоцетина, наибольшая радиоактив-ность обнаруживалась в печени и желудоч-но-кишечном тракте. Максимальная кон-центрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы состав-ляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объ-ём распределения 246,7±88,5 л, что свиде-тельствует о высоком связывании с тканя-ми. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метабо-лизм. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барь-ер), в грудное молоко (около 0,25 % в тече-ние 1 ч).  Метаболизм Основным метаболитом является аповин-каминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация–время» АВК после приема внутрь вдвое превышает та-ковую при внутривенном введении винпо-цетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим ме- таболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурони-ды). Выведение неизмененного винпоцети-на низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.   Выведение Период полувыведения у человека состав-ляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радио-активно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. У крыс и собак высокая концентрация об-наруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рецирку-ляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов Поскольку винпоцетин предназначен в пер-вую очередь для лечения пожилых пациентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от мо-лодых, кумуляции не происходит. При на-рушениях функции печени и почек кумуля-ция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию

Показания к применению

Неврология:транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, со-судистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, ги-пертонической энцефалопатии.  Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки (в том числе окклю-зия центральной артерии или вены сетчат-ки) и сосудистой оболочки глаза.  Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозно-го) генеза.

Противопоказания

- острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни серд-ца, тяжелые нарушения ритма сердца, гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;  - беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровообращения);  - период грудного вскармливания;  - детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований). Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности

Применение при беременности противопоказано. В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для внутривенной капельной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин). Для приготовления инфузии можно использовать раствор натрия хлорида 0,9 % или растворы, содержащие декстрозу. Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или растворах, содержащих декстрозу. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней, дозу повышают до максимальной – 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней. При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности) и со следующей частотой: нечасто (>1/1000, 1/10000,

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия.

Применение с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления. Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия. Винпоцетин и гепарин - химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином. Винпоцетин несовместим с растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.

Особые указания

В случае исходного удлинения интервала Q-T, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал Q-T, в период лечения винпоцетином необходим периодический контроль ЭКГ. Препарат содержит сорбитол, поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови. Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Ампулы

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл. По 2 мл в ампулы светозащитного стекла. По 10 ампул помещают в коробку из картона. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги. 1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

по рецепту