АРЛЕТ® (амоксициллин + клавулановая кислота)

Международное непатентованное название
Торговое название
Регистрационный номер ЛС-002677

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальные средства

Код в 1С

09342463213

Наименование

таблетки покрытые плёночной оболочкой 250 мг+125 мг, 500 мг+125 мг, 875 мг+125 мг

Единица хранения остатков

тыс.упак

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Торговое название

Арлет®

Международное непатентованное название

амоксициллин + клавулановая кислота

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой.

Состав

Состав на одну таблетку 250 мг+ 125мг 500 мг+ 125мг 875 мг+ 125мг
Активные вещества:      
Амоксициллина тригидрат (в пересчёте на амоксициллин) 250 мг 500 мг 875 мг
Клавуланат калия (в пересчёте на клавулановую кислоту) 125 мг 125 мг 125 мг
Вспомогательные вещества:      
Состав ядра:      
Повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) 14,0 мг 20,0 мг 30,0 мг
Тальк 12,8 мг 21,4 мг 33,0 мг
Крахмал прежелатинизированный
(крахмал 1500)
119,4 мг 191,2 мг 249,0 мг

Кальция стеарат (кальций стеарино-
вокислый)

6,4 мг 10,7 мг 16,5 мг
Кремния диоксид коллоидный  
(аэросил) 
6,4 мг 10,7 мг 16,5 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 45,2 мг 90,2 мг 51,7 мг
Масса ядра: 640 мг 1067 мг 1550 мг
Состав оболочки:      
Гипромеллоза 
(оксипропилметилцеллюлоза)
8,0 мг 13,0 мг 19,1 мг
Пропиленгликоль 6,0 мг 10,0 мг 15,5 мг
Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 3,9 мг 6,5 мг 10,0 мг
Титана диоксид 2,1 мг 3,5 мг 5,4 мг
Масса таблетки покрытой оболочкой 660 мг 1100 мг 1600 мг

Код ATX

[J01CR02]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы ингибиторозащищенных пенициллинов, устойчивый к воздействию ферментов β-лактамаз, вырабатываемых многими патогенными микроорганизмами для защиты (устойчивости) от действия β-лактамных антибиотиков (пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов). Бактериальные β-лактамазы разрушают (гидролизуют) антибиотик на неактивные фрагменты (вещества). Бактерии, вырабатывающие β-лактамазы, устойчивы (резистентны) к пенициллинам и цефалоспоринам.
Препарат Арлет® содержит 2 действующих вещества: амоксициллин (полусинтетический пеницилли­н с широким спектром антибактериальной активности) и клавулановую кислоту (необрати­мый ингибитор β-лактамаз).
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы.
Клавулановая кислота - β-лактамное соединение, обладающее способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз путем образования стабильного инактивированного комплекса с ними, что предупреждает ферментативное разрушение амоксициллина.
Клавулановая кислота подобна по структуре β-лактамным антибиотикам, но практически не обладает собственной антибактериальной активностью. Клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II, III, IV и V типов (по классификации Ричмонда-Сайкса), но неактивна в отношении β-лактамаз типа I, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Присутствие клавулановой кислоты в составе препарата защищает амоксициллин от разрушения β-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных (устойчивых) к нему и к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Препарат обладает широким спектром бактерицидного антибактериального действия.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
- грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae. Streptococcus bovis; Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus и другие коагулазо-негативные стафилококки, Enteroccocus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Bacillis anthracis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;
- грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella petrussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;
- грамположительные и грамотрицательные анаэробы: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.;
- другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Helicobacter pylori, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. В комбинации амоксициллин и клавулановая кислота не влияют на фармакокинетику друг друга.
Оба компонента быстро и полностью всасываются после приёма внутрь, приём пищи почти не влияет на степень всасывания, однако клавулановая кислота лучше всасывается при приеме таблетки препарата в начале еды.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1 час после приёма. Значения максимальной концентрации составляет для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.
Оба компонента характеризуются большим объёмом распределения. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются в различных органах, тканях и жидких средах организма: в легких, мокроте, органах брюшной полости, органах малого таза (матке, яичниках, предстательной железе), в среднем ухе, в коже, печени, нёбных миндалинах, придаточных пазухах носа, желчном пузыре; в жировой, костной и мышечной тканях; в плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в желчи, моче, слюне, бронхиальном секрете, в гнойном отделяемом, в интерстициальной жидкости.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспалённых мозговых оболочках.
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (негативного влияния на плод не выявлено) и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.
Амоксициллин частично метаболизируется в печени (10 % от введенной дозы) до неактивных метаболитов, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени (50-70 % от введенной дозы).
Амоксициллин выводится из организма преимущественно почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (52±15 % дозы в неизмененном виде в течение 7 ч) и небольшое количество - с желчью. Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации (40-65 %), частично в виде метаболитов, а также кишечником.
Период полувыведения (T1/2) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты. При анурии T1/2 обоих активных веществ колеблется между 10 и 15 часами.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, пиелит);
- инфекции в акушерстве и гинекологии (сальпингит, сальпингоофорит, цервицит, бактериальный вагинит, эндометрит, пельвиоперитонит, септический аборт);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, флегмона, абсцесс, раневая инфекция, в т.ч. после укусов животных и человека);
- инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. остеомиелит);
- инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
- шанкроид (мягкий шанкр);
- одонтогенные инфекции;
- инфекции пищеварительной системы (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство).

Противопоказания

- гиперчувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата;
- гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины);
- нарушения функции печени (в т.ч. желтуха) при приеме амоксициллина + клавулановой кислоты в анамнезе;
- инфекционный мононуклеоз или лимфолейкоз (опасность появления экзантемы);
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- детский возраст до 12 лет с хронической почечной недостаточностью (для данной лекарственной формы);
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) только для таблеток дозировкой 875 мг+125 мг;
Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Применение при беременности

Препарат может назначаться во время беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат можно принимать в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отмечаться не может. В случае развития у ребенка сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Для уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы рекомендуется принимать препарат в начале еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:
Легкие и среднетяжелые инфекции (кроме инфекций нижних дыхательных путей) - по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки.
Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей - по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (875 мг+ 125 мг) 2 раза в сутки.
Одонтогенные инфекции - по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 3 раза в сутки или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети от 6 до 12 лет
Суточная доза составляет обычно 20-30 мг/кг амоксициллина и 5-7,5 мг/кг клавулановой кислоты. Для детей в возрасте 6-12 лет (с массой тела менее 40 кг) обычная доза препарата - по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 2-3 раза в сутки или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в стуки. При тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать.
Детям массой тела 40 кг и более следует назначать дозы, как взрослым.
Минимальный курс лечения препаратом составляет 5дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Продолжительность лечения острого неосложненного среднего отита составляет 5-7 дней.
Необходимо помнить, что 2 таблетки по (250 мг+125 мг) не эквивалентны 1 таблетке (500 мг+125 мг), т.к. в них содержится в 2 раза больше клавулановой кислоты.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет: для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела 40 кг и более) - 6 г, для детей младше 12 лет (с массой тела менее 40 кг) 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме клавуланата калия) составляет: для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела 40 кг и более) - 600 мг, для детей младше 12 лет (с массой тела менее 40 кг) - 10 мг/кг массы тела.
Пациенты с нарушениями функции почек
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг проводят коррекцию дозы и кратность приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):
при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется;
при КК 10-30 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
при КК менее 10 мл/мин: по 1 таблетке (250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или по 1 таблетке (500 мг+125 мг) один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей).
При анурии - интервал между дозированием следует увеличить до 48 часов и более.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Корректировки доз основаны на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (500 мг+125 мг) или 2 таблетки (250 мг+125 мг) каждые 24 ч (1 раз в сутки). Детям назначают (15 мг/кг+3,75 мг/кг) 1 раз в сутки.
ДОПОЛНИТЕЛЬНО 1 доза во время сеанса диализа и ещё одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).
Пациенты с нарушениями функции печени
Лечение проводят с осторожностью обычными дозами; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Форма выпуска

Таблетки

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг, 500 мг+125 мг, 875 мг+125 мг. По 5, 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки заваривают в пакет из комбинированного многослойного материала на основе фольги. Один пакет вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 7, 10, 14, 20 или 21 таблетке в банки оранжевого стекла с винтовой горловиной и навинчиваемыми пластмассовыми крышками или в банки полимерные или в банки оранжевого стекла с навинчиваемой крышкой с силикагелем и контролем вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

по рецепту